Insulin Glargine

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Insulin glargine.

Loại thuốc

Hormon làm hạ glucose máu, hormon chống đái tháo đường, insulin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc sinh tổng hợp tương tự insulin người có tác dụng kéo dài, được điều chế bằng công nghệ tái tổ hợp DNA trên E. coli biến đổi gen.

Dung dịch chỉ để tiêm dưới da: 100 đv/ml; Lọ 10 ml và ống 3 ml (1 ml dung dịch chứa 100 đơn vị tương đương 3,64 mg hoạt chất).

Dược động học:

Hấp thu

Sau khi tiêm dưới da, insulin glargine hình thành các vi kết tủa và thuốc được giải phóng từ từ. Sự hấp thu insulin glargine chậm hơn và kéo dài hơn so với insulin isophane ở người.

Insulin glargine được tiêm một lần mỗi ngày sẽ đạt được mức ổn định trong 2-4 ngày sau liều đầu tiên.

Phân bố

Các nghiên cứu trong ống nghiệm cho thấy ái lực của insulin glargine và các chất chuyển hóa của nó là M1 và M2 đối với thụ thể insulin của người tương tự như ái lực của insulin người.

Chuyển hóa

Insulin glargine được chuyển hóa nhanh chóng tại đầu cuối carboxyl của chuỗi Beta với sự hình thành hai chất chuyển hóa có hoạt tính M1 (21A-Gly-insulin) và M2 (21A-Gly-des-30B-Thr-insulin). Trong huyết tương, hợp chất tuần hoàn chính là chất chuyển hóa M1.

Thải trừ

Khi tiêm tĩnh mạch, thời gian bán thải của insulin glargine và insulin người tương đương nhau.

Dược lực học:

Insulin glargine là một chất tương tự insulin người.

Hoạt động chính của insulin, bao gồm insulin glargine, là điều hòa chuyển hóa glucose. Insulin và các chất tương tự của nó làm giảm nồng độ glucose trong máu bằng cách kích thích sự hấp thu glucose ở ngoại vi, đặc biệt là ở cơ xương và chất béo, và bằng cách ức chế sản xuất glucose ở gan. Insulin ức chế phân giải lipid trong tế bào mỡ, ức chế phân giải protein và tăng cường tổng hợp protein.